磷脂酰肌醇3'-激酶/PDK-1/Akt信号级联代表了众多受体酪氨酸激酶和细胞因子介导的途径的汇合点，调控细胞增殖和存活，并为许多细胞外营养因子维持细胞存活能力提供了框架。由于构成性生长因子受体激活和/或PTEN突变引起的这种信号级联的失调导致Akt的上调，随后促进肿瘤浸润、血管生成和进展。因此，PDK-1/Akt信号抑制剂对于开发成有用的化疗或化学预防药物具有重要的转化意义。