溴结构域调节剂库

Bromodomain Modulators Library

产品编号: DO2000

溴结构域（BRDs）是进化上保守的蛋白质相互作用模块，专门识别ε-N-赖氨酸（KAc）乙酰化基序，在解读表观遗传标记中扮演关键角色。这些结构域是多种大型蛋白质复合体的组成部分，其中许多是基因转录的关键调节因子，包括组蛋白乙酰转移酶（HATs）、ATP依赖性染色质重塑复合体、甲基转移酶和转录共激活因子等。
含有BRD结构域的蛋白质与多种疾病相关，且某些组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂已被证明具有显著疗效，这强烈表明BRD抑制剂在药物发现和学术研究中可能非常有用。BRD与其乙酰化赖氨酸底物之间通常较弱的相互作用、乙酰赖氨酸结合位点的多样性和独特的物理化学特性，以及晶体结构的广泛可用性，为这些抑制剂的合理设计提供了坚实的基础。这一基础有助于定制特异性强、效率高且能够调节含BRD蛋白质功能的抑制剂，从而为治疗干预和机制研究开辟了新途径。
抑制BRD蛋白的小分子化合物在药物发现中发挥着关键作用，它们通过提供一种靶向方法来调节调控基因表达的表观遗传机制。这些抑制剂通过特异性地与BRD结合，可以破坏溴结构域与组蛋白上乙酰化赖氨酸之间的相互作用，这是解读表观遗传标记的关键过程。这种破坏有可能改变在多种疾病（包括癌症、炎症性疾病和神经系统疾病）的发展和进展中至关重要的基因表达模式。由于BRD抑制剂能够精确地靶向这些蛋白质-蛋白质相互作用，它们对于创建新的治疗策略非常有用。这为能够选择性改变病理基因表达的治疗方法打开了大门，可能带来更少的副作用和更好的患者预后。
ChemDiv的小分子溴结构域抑制剂库包含5,816种化合物。

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