死亡相关蛋白激酶DAPK2抑制剂库

Death-associated kinase 2 (DAPK2) inhibitor library
产品编号: OA5100

DAPK (Death-associated protein kinase)作为癌症的潜在治疗靶点,由于对 DAPK 的知识不完善以及通过启动子高甲基化下调基因的特异性激活剂的药物开发存在固有限制,因此吸引力较低。死亡相关激酶2(DAPK2)抑制剂库包含591个化合物。

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OA5100
产品编号: OA5100
规格
1 mg
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)
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产品描述
产品描述:

DAPK(死亡相关蛋白激酶)是一个受钙调蛋白酶(CaM)调控的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,涉及多种包括神经元细胞死亡和肿瘤抑制在内的细胞凋亡通路。对于DAPK的催化活性在其所拟议的细胞功能中的要求以及蛋白激酶作为治疗靶点的验证要求,需要将DAPK作为人类疾病的潜在治疗靶点进行研究。DAPK在凋亡通路中的相关作用尚处于早期研究阶段,这使得其作为治疗靶点的研究具有不确定性。然而,目前的研究已经提出了DAPK作为快速神经退行性疾病(如中风或创伤性脑损伤)的治疗靶点的可能性。这些疾病的需求是寻找一种能够减少神经元损失的急性治疗方案。针对中枢神经系统的可生物利用的DAPK催化活性抑制剂有潜力填补这一需求。基于最近出现的先进技术和知识,现在有可能开发此类DAPK抑制剂。这些包括定量选择性酶活测定方法、活性催化结构的高分辨率结构以及能够穿越血脑屏障的细胞渗透性低分子量CaM激酶抑制剂的发现。

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