靶向蛋白质降解的砌块库

Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

产品编号: LF2500

传统的小分子药物开发主要采用抑制功能性蛋白质的活性作为策略。相比之下，针对性蛋白质降解是一种越来越被采用的新兴药物发现方法，旨在降低与疾病相关的蛋白质的总体水平。虽然传统的小分子药物或抗体药物只能作用于大约20%的蛋白质组，但降解技术可以打开剩余80%的蛋白质组的大门。
合成的针对性蛋白质降解分子（通常称为蛋白质降解融合体（PROTACs））旨在改变泛素-蛋白酶体机制，改变导致疾病的蛋白质情况。这些小的双功能分子同时结合目标蛋白质和连接酶，导致它们在空间上的接近。这最终导致目标蛋白质的泛素化并通过诱导选择性细胞内蛋白质降解而降解。PROTACs的设计并不那么简单和直接，因为任何部分的轻微改变都可能影响到与POI或E3连接酶的结合或三元复合物的形成。
然而，它们的分子量（通常为800或更大）对结构优化提出了挑战。此外，相关可降解空间仅限于可以有效与小分子配体结合的蛋白质，因为PROTACs需要分别与目标蛋白质和E3连接酶结合。为了解决这个问题，针对性蛋白质降解的构建模块已经设计出来。
Life Chemicals提供的PROTAC分子砌块库由与已知靶向E3连接酶的化合物非常相似的化合物组成，以及链接剂类似化合物（聚乙二醇（PEG）、烷基链和烷基/醚链）。

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