Hh/Wnt 通路靶向化合物库

Developmental Pathway (Hh/Wnt) Set

产品编号: DP5800

ChemDiv的Hh/Wnt 通路靶向化合物库由2,230种化合物组成。
发育信号通路在胚胎发育和组织稳态中至关重要，但在癌细胞中常常异常重新激活或失调，对肿瘤发生有显著贡献。Wnt、Notch、Hedgehog和TGF-beta等调控细胞命运、增殖和分化的通路，在多种癌症类型中普遍涉及。这些通路的失调可导致细胞生长失控、抗凋亡能力增强、转移潜力提高以及癌症干细胞的维持。例如，由于β-catenin等成分突变导致的Wnt信号异常是结直肠癌和其他几种恶性肿瘤的标志。Hedgehog（Hh）通路在失调时，已知会促进基底细胞癌和其他癌症的发展。针对这些发育通路的调控已成为癌症治疗的重点，因为它们的调节具有控制癌症进展和改善患者预后的潜力。
库中的化合物主要针对Hh和Wnt信号通路。Hh信号通路复杂，涉及众多调控蛋白。激活后，它促进调控胚胎发育过程中细胞生长和分化的靶基因的转录。这些基因一旦失调，便会促进癌症的发生。因此，Hh信号通路的异常在许多人类恶性肿瘤中被发现。该通路的复杂性及其对发育过程和癌症发病机制的重大影响，突显了其作为治疗干预目标的重要性。
Wnt信号通路在多种生理过程中不可或缺，包括胚胎发育、细胞增殖和分化。此外，它在多种恶性肿瘤的发生和进展中起着关键作用。经典的Wnt/β-catenin信号通路导致β-catenin在细胞核中的积累，进而启动参与这些过程的靶基因的表达。在正常情况下，Wnt通路保持不活跃状态，从而维持细胞稳态。此外，Wnt/β-catenin信号通路与Hh信号通路之间存在显著的相互作用或“串扰”，突显了在发育和疾病中具有影响力的复杂信号机制网络。
专门针对这些通路设计的抑制剂在临床前研究中已显示出显著的肿瘤消退效果。其中，如环巴胺等知名抑制剂通过影响Hh/Wnt通路的受体复合物，有效阻断了其信号传导机制。这种阻断作用抑制了通路促进癌症典型的不受控细胞增殖的能力。此类抑制剂的开发与优化对于靶向癌症治疗的发展至关重要，相较于传统化疗，它们提供了更有效且毒性更低的治疗选择。

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