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甘油二酯激酶（DGK）靶向库
Diacylglycerol Kinase (DGK) Targeted Library
产品编号: LF1110
二酰基甘油激酶（DGK或DAGK）是一类将二酰基甘油转化为磷脂酸并调节多种酶的酶家族，包括蛋白激酶C、磷脂酰肌醇4-磷酸5-激酶和mTOR。多种DGK同工酶可作为多种疾病（癌症、自身免疫性疾病、癫痫、II型糖尿病、心脏肥大和高血压）的潜在药物靶点。
迄今为止，已克隆出十种哺乳动物DGK亚型，并将其分为五组，显示出亚型特异性的组织分布。根据结构基序的组织方式，目前已鉴定的十种DGK同工酶被分为五种主要亚型：类型1（DGK-α、DGK-β、DGK-γ）、类型2（DGK-δ、DGK-η、DGK-κ）、类型3（DGK-ε）、类型4（DGK-ζ、DGK-ι）、类型5（DGK-θ）[3]。类型3、类型4和类型5具有相似的催化结构域。
Life Chemicals 设计了一个全新的独特筛选库，旨在促进二酰基甘油激酶（DGK）同工酶特异性抑制剂或激活剂的开发。该库包含超过3500种结构多样的类药筛选化合物，针对DGK-α和DGK-δ酶，通过高通量虚拟筛选从专有的高通量筛选化合物库中精心挑选。
陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品编号: LF1110
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技术资料
陶术生物化合物库目录(60.2 MB) 
库化合物信息
Excel 
SDF 产品描述
产品描述:
库设计：
为创建这些针对DGK的专用筛选集，对高通量筛选化合物库进行了可能的结合位点预测和蛋白质-配体对接。同时，使用Maestro软件的QikProp描述符对结构进行了筛选。应用内部药物化学过滤器，最终筛选出针对DGKα和DGKδ的类药筛选化合物。
- 二酰基甘油激酶α
DGK alpha是一种酶，它催化二酰基甘油转化为磷脂酸，从而调节这些物质在细胞中的水平。二酰基甘油激酶alpha作为由第二信使如DAG和磷脂酸激活的信号通路之间的中心开关。此外，二酰基甘油激酶alpha可以磷酸化1-烷基-2-酰基甘油，该过程参与烷基溶血磷脂酸的合成。二酰基甘油激酶alpha可能是治疗多种癌症（如黑色素瘤、肝细胞癌和胶质母细胞瘤）的重要靶点，因为二酰基甘油激酶是一种抗凋亡因子。
主要特点：
1.方法：高通量虚拟筛选（对接），分子拟合
2.使用的X射线数据：6IIE
3.约束条件：无
4.使用的过滤器：PAINS、毒性、反应性
5.选定的化合物数量：2,150
- 二酰基甘油激酶δ
DGK delta是一种催化二酰基甘油转化为磷脂酸的酶。二酰基甘油激酶delta调节涉及DAG和磷脂酸作为第二信使的信号通路活性。它还调节PKC和EGF受体的功能以及依赖网格蛋白的内吞作用。已证实高水平的二酰基甘油激酶delta可影响细胞对葡萄糖摄取的增强。因此，该酶可能是治疗或改善2型糖尿病患者的重要靶点。
主要特点：
1.方法：高通量虚拟筛选（对接），分子拟合
2.使用的X射线数据：3BQ7
3.约束条件：无
4.使用的过滤器：PAINS、毒性、反应性
5.选定的化合物数量：1,460
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