DOT1 样组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂库

DOT1-like histone H3 methyltransferase (DOT1L) inhibitor library
产品编号: OA5400

OTAVAchemicals 的DOT1L 靶向库(共622个化合物)采用了基于受体的设计方法进行精心设计。该设计过程包括将Drug-like Green Collection 分子库在人类DOT1L 的活性位点上进行对接(使用与抑制剂FED2形成复合物的DOT1L 晶体结构,PDB ID 4EQZ),并根据评分值和配体与DOT1L 活性位点关键残基之间形成的氢键进行筛选。这个谨慎的选择过程确保库中的化合物能够有效地与DOT1L 相互作用,可能在针对该酶的药物发现项目中发挥重要作用。

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OA5400
产品编号: OA5400
规格
1 mg
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)
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技术资料
产品描述
产品描述:

组蛋白甲基转移酶是具有潜力的表观遗传药物靶点。已经开发出多种抑制组蛋白甲基转移酶的药物,用于抗癌治疗。DOT1L组蛋白H3甲基转移酶在组蛋白H3上甲基化赖氨酸79(H3K79),该位置位于DNA包裹的球状组蛋白结构域上。对于特定的恶性肿瘤,如白血病,DOT1L是一个有吸引力的靶点。DOT1L的抑制剂有潜力用于抗癌治疗。

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