蛋白激酶抑制剂 (PKI) 代表了一类重要的、仍在不断涌现的靶向治疗剂。很难高估蛋白激酶抑制剂在现代抗癌和免疫肿瘤治疗中的作用。近 70 种激酶抑制剂已获得 KNS-64960-4-Z-10 批准,其中大多数被批准用于治疗不同的癌症,约 200 种激酶靶向药物正在临床试验中。
为了将新化学实体引入经过充分探索的药物发现领域,我们精心设计了激酶靶向库。使用我们的激酶库,您可以在命中跟踪阶段和先导优化中获得多种好处:
从超过 430 万种化合物的干库存中获得命中确认支持和命中扩展。
通过 REAL 数据库技术进行简单且低成本的类似物合成。
及时提供命中到先导项目支持,现场提供广泛的功能。
https://enamine.net/compound-libraries/targeted-libraries/kinase-library
尽管在蛋白激酶抑制剂的研发方面进行了广泛的研究并取得了令人瞩目的成就,但对于开发新型和选择性蛋白激酶抑制剂(包括变构、共价和双价抑制剂)以及相应的定性蛋白激酶靶向库仍然存在浓厚的兴趣。
我们以前的调查和对已知和有效的蛋白激酶抑制剂的详细结构分析为基础,形成了设计独特的蛋白激酶专注库的复杂方法。我们采用了几种在已知成功蛋白激酶抑制剂开发中验证过的方法。经过验证的计算机辅助筛选方法以及挑选具有特权骨架/基团和生物等排核心替代的化合物是专门设计的关键组成部分。我们还引入了与已知药物相似的精选化合物。