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Fes/c-Fes酪氨酸蛋白激酶靶向库
Fes/c-Fes Tyrosine Protein Kinase Targeted Library
产品编号: LF1130
非受体型酪氨酸激酶猫肉瘤癌基因（FES）及其相关激酶（FER），因其独特的结构组织，构成了蛋白酪氨酸激酶（PTKs）中的一个特殊亚家族。它们在多种参与调节造血细胞发育、存活、迁移及炎症介质释放的受体下游进行信号传递。为了阐明c-Fes在不同细胞背景下作为主导癌基因与肿瘤抑制因子的角色，选择性小分子抑制剂显得至关重要。
在此背景下，Life Chemicals 推出了一种新的专有Fes/c-Fes酪氨酸蛋白激酶靶向库，该库包含超过1100种通过分子对接筛选出的类药化合物。
陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品编号: LF1130
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技术资料
陶术生物化合物库目录(60.2 MB) 
库化合物信息
Excel 
SDF 产品描述
产品描述:
- 背景
最近，FES/FER被发现参与了由致癌性KIT和FLT3受体驱动的白血病的生长和生存信号传导。随着对其在免疫细胞及其前体细胞中作用的进一步明确，FES/FER可能成为炎症性疾病和白血病治疗的相关靶点。
c-Fes的结构组织与其他非受体酪氨酸激酶（如c-Src和c-Abl）不同。其独特的N端区域包含一个Fes/CIP4同源（FCH）结构域，随后是两个卷曲螺旋基序、一个中央Src同源2（SH2）结构域以及一个C端激酶催化结构域。FES的SH2结构域能够结合磷酸化的酪氨酸残基，并作为蛋白质相互作用域发挥作用，这可能导致同一配体或其他配体相关蛋白的进一步磷酸化。 - 库设计
Fes/c-Fes酪氨酸蛋白激酶靶向库包含1100种药物样筛选化合物，这些化合物是通过分子对接从专有的高通量筛选化合物库中选出的，具有调节酪氨酸蛋白激酶FES的潜力。
主要特点：
1.方法：高通量虚拟筛选（对接），分子拟合
2.使用的X射线数据：4E93
3.约束条件：无
4.使用的过滤器：PAINS、毒性、反应性
5.选定的化合物数量：1158
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