糖原合成激酶-3（GSK3）最初是在20多年前被鉴定为参与糖原代谢调控的酶。近年来，人们发现GSK3在调控多种细胞功能方面起着重要作用，这促使人们致力于开发GSK3抑制剂作为治疗药物。已经证明GSK3抑制剂可以有效地恢复2型糖尿病动物模型中的血糖水平，其作用主要通过增加肝脏糖原合成和减少肝脏糖异生来实现。最近的证据显示，GSK3增加了β-淀粉样蛋白的产生，而β-淀粉样蛋白在阿尔茨海默病的发病机制中起着关键作用，抑制GSK3可能会降低β-淀粉样蛋白水平。