人GPCR靶向活性化合物库

Human GPCR Annotated Library

产品编号: DO5000

G蛋白偶联受体（GPCRs），也称为七次跨膜结构域受体、7TM受体、七螺旋受体、蛇形受体和G蛋白连接受体（GPLR），构成了一个庞大的受体蛋白家族，它们能够检测细胞外的分子并激活内部的信号传导途径，最终引发细胞反应。由于它们与G蛋白偶联并通过细胞膜七次，因此被称为七次跨膜受体。
G蛋白偶联受体（GPCR）是跨膜蛋白，在生理上，GPCR的功能可以通过小分子进行调节，包括：直接与受体结合的分子；引起受体构象变化的变构结合分子。GPCR是重要的药物靶点，据信市场上30-50%的药物针对GPCR，应用于最广泛的临床领域，例如：中枢神经系统疾病，如抗抑郁、焦虑、认知障碍；炎症性疾病，如类风湿性关节炎、疼痛、水肿；心血管系统，如高血压、动脉粥样硬化、动脉硬化；代谢疾病，如糖尿病、肥胖、食欲。
Chemdiv 的人GPCR靶向活性化合物库包含5584个筛选化合物。

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产品编号: DO5000

规格

1 mg

100 μL x 10 mM (in DMSO)

250 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

陶术生物化合物库目录(60.2 MB)

化合物库操作手册(635 KB)

库化合物信息

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产品描述

产品描述:

针对GPCR蛋白靶点的小分子化合物独特集合，包含注释活性：
❑ 注释活性：122个GPCR靶点
❑ 快速交付：640种化合物
❑ 完整版本：5800种化合物
库组成：
注释数据来源：ChEMBL 25、PubChem、PubMed、当前专利文献（CAS、Integrity）；
IDNUMBER – ChemDiv目录编号（在某些情况下，由于多个数据源或对多个相似靶标具有活性，同一IDNUMBER可能有多个注释条目）；
UNIPROT – SwissProt和ChEMBL靶标登录号；类型 – 测量活性的性质；
值 – 活性化合物选择标准，仅包括报告活性<5 µM的化合物；
pubmed_id – PubMed记录条目；
doi、patent_id – 原始数据发表的期刊或专利参考。

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