阿尔兹海默治疗-人前序列蛋白酶激动剂库

神经毒性肽β-淀粉样蛋白（Aβ）与阿尔茨海默病（AD）的发病有关。β-淀粉样蛋白在细胞线粒体内的积累会增加自由基的产生并激活凋亡途径。人前导序列蛋白酶（hPreP，PITRM1）是一种不依赖线粒体ATP的金属蛋白酶。它能降解有毒肽段，包括线粒体前导序列和β-淀粉样蛋白。由于增强其活性可以提高Aβ的蛋白水解水平，因此该酶成为阿尔茨海默病药物设计的理想靶点。
OTAVAchemicals 提供人类前序序列蛋白酶激动剂库（共计1050个化合物）。
该库包含具有增加CNS生物利用度潜力的分子，并为阿尔茨海默病药物发现项目提供了良好的基础。

产品编号: OA3200

规格

1 mg

100 μL x 10 mM (in DMSO)

250 μL x 10 mM (in DMSO)

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陶术生物化合物库目录(60.2 MB) 化合物库操作手册(635 KB)

库化合物信息

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产品描述:

人类前序序列蛋白酶激动剂库采用了两种方法进行精心设计，作为一个特殊的筛选库，包含具有预测的hPreP激活活性的化合物。其中一部分化合物是通过对我们的药物样品库进行药效团筛选，使用Vangavaragu等人提供的五点药效团模型进行选择的。另一部分化合物是通过基于指纹和分子描述符的贝叶斯模型进行选择，这些模型是由相同的作者开发的，用作PITRM1的模板激动剂。从两个筛选中选择了得分最高的配体，其中30%的配体重叠。该库中化合物的物理化学性质与血脑屏障的渗透性有关。

人阿尔兹海默治疗-人前序列蛋白酶激动剂库特征总结：