肝X受体 (LXR) 靶标化合物库

Liver X receptor beta modulator library

产品编号: OA8000

肝X受体（LXRs）是一类核受体，可调节胆固醇和胆汁酸的代谢。LXRs作为核胆固醇传感器，可在多种细胞类型中响应细胞内胆固醇水平升高而被激活。
激动剂对LXR的刺激会激活多个参与脂质代谢调控和胆固醇外排的基因。LXRs促进胆固醇逆向转运、抑制炎症反应以及改善葡萄糖耐受性的特性，使其成为治疗心血管疾病、代谢紊乱和炎症性疾病的理想药物靶点。合成LXR激动剂在体内实验中能有效促进胆固醇外排并抑制炎症，同时在动物模型中成功延缓动脉粥样硬化的进程。但现有配体存在一个显著缺陷——它们会通过转激活脂肪酸生物合成相关基因，引发脂质生成和高甘油三酯血症等不良副作用。
OTAVAchemicals提供新的肝X受体 (LXR) 靶标化合物库，其靶向肝脏X受体β，包含436种化合物。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号: OA8000

规格

1 mg

100 μL x 10 mM (in DMSO)

250 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

陶术生物化合物库目录(60.2 MB)

化合物库操作手册(635 KB)

库化合物信息

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产品描述

产品描述:

为构建该化合物库，我们基于人类LXRβ受体（PDB编号：1UPV）的晶体结构，对药物样化合物库进行了分子对接研究。配体与LXRβ之间最重要的极性相互作用是与His435形成的氢键。这种氢键在多种LXR受体-配体复合物中普遍存在，包括类固醇化合物的结合体系。我们以氢键的存在作为筛选标准，通过对接结果筛选出最稳定的结合模式。最终，经过筛选的复合物样本接受了可视化分析，剔除了结合模式不理想的配体。

包装和储存:

可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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