大环天然产物及其合成衍生物正变得越来越重要，因为它们在进化过程中实现了多种生化功能，其深刻的药理特性促使它们被开发成药物。与传统的小分子相比，大环分子能提供更大表面积的药物-蛋白质相互作用。这可以使药物对蛋白质靶点具有高亲和力和选择性，同时保持足够的生物利用度以到达细胞内。随着人们对药物相似性概念和 "分子肥胖症 "危险的认识不断提高，功能化大环支架为生成配体效率高、性能更强的分子提供了一种途径。