蛋白激酶多样性化合物库

Protein Kinase Diversity Set
产品编号: LF1010

蛋白激酶是与各种疾病相关的药物靶点中受到广泛关注的类别之一。目前已有71个小分子蛋白激酶抑制剂(SMKI)获得FDA批准,针对21个蛋白激酶家族,占据了大约20%的激酶组。蛋白激酶库主要应用在肿瘤研究领域,但已有11个激酶抑制剂获得了用于免疫系统相关适应症,主要是自身免疫性疾病(例如类风湿性关节炎)和炎症性疾病。
当前的激酶药物发现采用小分子化合物筛选,激酶抑制剂设计的趋势包括开发变构和共价激酶抑制剂,双功能抑制剂和化学降解剂等。
Life Chemicals 开发了这套蛋白激酶多样性集,从Life Chemicals高通量筛选化合物库中精选了2000种潜在的蛋白和脂质激酶小分子抑制剂。这些筛选出的类药化合物具备最佳的理化性质和最大的多样性。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
LF1010
产品编号: LF1010
规格
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)
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技术资料
产品描述
产品描述:

我们开发的蛋白激酶多样性库是从Life Chemicals的高通量筛选化合物库中挑选出2,000个潜在的小分子蛋白激酶和脂质激酶抑制剂,具有良好的理化性质和多样性。主要特点:

  1. 与已知具有确认高活性的蛋白激酶抑制剂相似(特别是IC50、Ki ≤ 3uM,残余活性 ≤ 50%等)。
  2. 包含了一些已知的蛋白激酶调节剂。
  3. 筛选集具有高多样性:平均Tanimoto = 0.34(基于ECFP指纹)。
  4. 仅包含药物样品:符合Lipinski的五项规则和Veber的标准。
  5. 符合Lilly医药化学规则。
  6. 不包含PAINS(A、B、C类家族)化合物、有毒、有反应性和不稳定的化合物。
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