ChemDiv 的针对嘌呤能受体的小分子化合物库包含 3,271 种化合物。
嘌呤能受体在细胞的各种生理和病理状态中起着至关重要的作用。腺苷 5'-三磷酸(ATP)在外周和中枢神经系统中与经典递质共同作为共递质。此外,嘌呤作为有效的细胞外信使作用于非神经元细胞,包括分泌细胞、外分泌细胞、内分泌细胞、内皮细胞、免疫细胞、肌肉骨骼细胞和炎症细胞。嘌呤能信号传导的改变可能源于受体表达的异常或细胞外核苷酸水平的变化。目前正在开发针对嘌呤能信号传导中涉及的受体和酶的合成调节剂。
在胃肠道中,嘌呤核苷和核苷酸调节运动、分泌和感觉功能及其功能障碍。嘌呤能受体/酶的合成调节剂被用于恢复这些正常功能。目前,开发强效和选择性的嘌呤能信号传导调节剂为胃肠道疾病提供了新的治疗可能性。
此外,P1 受体激动剂在治疗室上性心动过速中的治疗用途已得到认可。A2A 受体拮抗剂在治疗帕金森病方面显示出前景。氯吡格雷是一种 P2Y12 拮抗剂,广泛用于血栓形成和中风治疗,因为它阻断了 P2Y12 受体介导的血小板聚集。目前正在研究嘌呤能药物在治疗各种疾病中的应用,包括骨质疏松症、心肌梗死、癫痫、动脉粥样硬化、抑郁症、自闭症、糖尿病和癌症。