视黄酸受体RAR配体库
ChemDiv的小分子化合物库针对视黄酸核受体，包含6,767个化合物。
核受体是一类细胞内蛋白质，能够感知并响应类固醇、甲状腺激素及其他一些活性分子。这些受体与其他蛋白质相连，调控特定基因的表达，从而控制身体发育、稳态和代谢。核受体具有直接结合DNA并作为转录因子调节邻近基因表达的独特能力。这种调节通常在特定配体存在时发生，配体是与受体结合的分子。配体结合诱导受体构象变化，激活受体，导致基因表达的上调或下调。这些受体在胚胎发育和维持成体稳态中至关重要。
视黄酸受体（RAR）是一种特殊类型的核受体，作为转录因子发挥作用，由全反式视黄酸和9-顺式视黄酸等配体激活。激动剂配体与RAR结合导致共抑制蛋白解离和共激活蛋白的招募，从而促进下游靶基因转录为mRNA并进一步转化为蛋白质。此外，RAR基因的表达受到表观遗传调控，包括启动子甲基化。
RAR在药物发现中扮演着关键角色，因其在基因调控中的核心功能及其在多种生理过程和疾病中的参与。作为核受体家族的一员，RAR被视黄醇类物质激活，包括全反式视黄酸和9-顺式视黄酸，从而调控涉及细胞分化、增殖和凋亡的基因。这使得RAR成为治疗各种皮肤病、癌症，特别是急性早幼粒细胞白血病的关键靶点，其中视黄醇类物质已成功用于诱导癌细胞分化并抑制其增殖。此外，RAR在胚胎发育中的作用及其对细胞过程的影响为开发视黄醇类物质以管理发育障碍和与细胞生长及分化相关的疾病提供了机会。因此，通过合成配体或抑制剂调节RAR活性可在多种情况下提供治疗益处，使其成为药物发现中多功能且有价值的靶点。
ChemDiv 针对视黄酸受体（RAR）的小分子库为药物发现提供了显著优势，提供了多种专门设计用于调节RAR活性的化合物。该库在识别RAR起关键作用的疾病（如某些类型的癌症、皮肤病和发育疾病）的潜在治疗剂方面具有重要作用。这些靶向分子的可用性使研究人员能够探索和开发RAR的激动剂和拮抗剂，从而在调节与细胞生长、分化和凋亡相关的基因表达方面采取细致入微的方法。
从开发RAR抑制剂的角度来看，该库提供了发现新型化合物的机会，这些化合物可以有效破坏病理条件下的异常RAR信号通路。在癌症治疗中，特别是在涉及RAR的急性早幼粒细胞白血病等类型中，抑制剂可以提供一种对抗致癌过程的策略。此外，在皮肤病学应用中，RAR抑制剂可能用于管理痤疮或牛皮癣等病症。该库对结构多样性和特异性的关注也增加了识别具有最佳药理学特征的化合物的机会，可能导致与现有疗法相比副作用更少的治疗方法。
ChemDiv 针对视黄酸受体的库是药物开发管道中的宝贵资源，为在肿瘤学、皮肤病学及其他领域创造创新疗法提供了前景。
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