非受体蛋白酪氨酸磷酸酶靶向库
ChemDiv针对非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶的小分子化合物库包含32,596个化合物。
蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）是一类信号分子，调控多种细胞过程，包括细胞生长、分化、有丝分裂周期和致癌转化。这些PTPs的N端部分包含两个串联的Src同源（SH2）结构域，作为蛋白磷酸酪氨酸结合域，介导这些磷酸酶与其底物的相互作用。PTPs是一组从蛋白质的磷酸化酪氨酸残基上去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸（pTyr）磷酸化是一种广泛存在的翻译后修饰，可以创建新的蛋白相互作用识别基序，影响细胞定位，改变蛋白稳定性，并调节酶活性。
维持适当的蛋白质酪氨酸磷酸化水平对许多细胞功能至关重要。酪氨酸特异性蛋白磷酸酶通过半胱氨酰-磷酸酶中间体催化酪氨酸残基上的磷酸基团去除。这些酶是信号转导途径（如MAP激酶途径）中的关键调控成分，并在细胞周期控制中发挥重要作用。它们在细胞生长、增殖、分化、转化和突触可塑性的调节中不可或缺。
针对非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶（NRPTPs）的药物作用机制通常涉及抑制这些酶的磷酸酶活性。通过这种方式，它们维持或增加细胞内关键信号蛋白的磷酸化状态。这可以调节在疾病中失调的信号通路。例如，在癌症中，某些NRPTPs可能充当肿瘤抑制因子，抑制它们可能导致细胞增殖失控和肿瘤生长。相反，在NRPTPs过度活跃的情况下，导致重要信号分子的去磷酸化和失活，抑制剂可以恢复正常的信号传导和功能。
针对NRPTPs的药物的治疗适应症因特定磷酸酶及其在疾病中的作用而异。例如，在癌症治疗中，某些癌症中过度表达或突变的NRPTPs抑制剂可用于恢复正常的细胞信号传导并抑制肿瘤生长。同样，在NRPTPs可能导致异常免疫反应的自身免疫性疾病或炎症性疾病中，抑制它们有助于重建免疫平衡。
值得注意的是，由于需要特异性，NRPTP抑制剂的开发具有挑战性。这些抑制剂必须选择性地针对病理性的NRPTP，而不影响更广泛的磷酸酶家族，以避免不必要的副作用。
我们针对NRPTP的小分子化合物库是药物发现中的重要资产，提供了针对关键信号通路中关键酶的化合物集合。通过提供NRPTP的选择性抑制剂，我们的库使得调节与多种疾病（包括癌症、自身免疫性疾病和代谢疾病）相关的特定细胞过程成为可能。库中化合物的多样性允许探索多种药理学特征，从而提高了识别高效且副作用最小分子的可能性。此外，该库作为理解NRPTP在疾病发病机制中复杂作用的宝贵工具，有助于开发具有高临床潜力的新型治疗策略。
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