在调控正常和病理性血管生成过程中，已知的血管生成生长因子和细胞因子中，血管内皮生长因子家族（VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D）及其相应的受体酪氨酸激酶[VEGFR-1（Flt-1）、VEGFR-2（Flk-1、KDR）和VEGFR-3（Flt-4）]在调节血管生成和淋巴管生成过程的多个方面以及诱导血管通透性和炎症方面发挥着重要而不可或缺的作用。受体VEGFR-2/KDR是VEGF通过其诱导宿主血管系统产生有丝分裂、趋化和血管通透性效应的主要受体。肿瘤细胞增加VEGF的表达，肿瘤相关血管系统增加VEGFR-2/KDR和VEGFR-1/Flt-1的表达是许多人类和啮齿动物肿瘤的标志，在肿瘤生长速率、微血管密度/增殖、肿瘤转移潜力和患者预后等方面与多种恶性肿瘤相关。破坏VEGF/VEGFR信号传导通路的方法包括生物制剂（可溶性受体、抗VEGF和抗VEGFR-2抗体以及VEGF转录抑制剂）和小分子ATP竞争性VEGFR抑制剂。